• Osimert Осимертиниб(Osimertinib),Линпарза,Osicent(Осисент)Tagrisso,

Осимерт

Осимертиниб 80 мг

СОСТАВ

Таблетка Осимерт: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит мезилат Осимертиниб МНН 95,4 мг, эквивалентный Осимертиниб 80 мг.

 

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Осимертиниб (Осимерт) представляет собой ингибитор киназы, предназначенный для лечения пациентов с немутациозным немелкоклеточным раком легких (NSCLC) метастатического рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), обнаруженным с помощью одобренного FDA теста, которые прогрессировали до или после терапии EGFR TKI.

 

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Рекомендуемый режим дозировки

Рекомендуемая доза Осимертиниб (Осимерт ) составляет 80 мг таблетки один раз в день до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности. Осимертиниб (Осимерт) можно принимать с едой или без. Если пропущена доза Осимертиниб (Осимерт ), не принимать пропущенную дозу и принять следующую дозу, как запланировано.

 

Применение для пациентов, которые испытывают затруднения при глотании твердых веществ

Диспергируйте таблетку только в 4 столовых ложках (примерно 50 мл) негазированной воды. Размешайте, пока таблетка полностью не диспергируется, и проглотите или сразу же введите через назо-желудочный зонд. Не раздавливать, нагревать или обрабатывать ультразвуком во время приготовления. Промойте контейнер водой от 4 до 8 унций и немедленно выпейте или введите через назо-желудочный зонд.

 

Регулировка дозы при побочных реакциях

Таблица: рекомендуемые модификации дозы для Осимертиниб (Осимерт )

Целевой орган

Побочная реакция

Регулировка дозы

Легочный

Интерстициальная болезнь легких (ILD) / Пневмонит

Окончательно прекратить прием Осимертиниба (Осимерт )

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Сердечный

Интервал QTc больше 500 мсек как минимум на 2 отдельных ЭКГ

Удерживайте Osimertinib (Osimert) до тех пор, пока интервал QTc не станет меньше 481 мсек или восстановления до исходного уровня. Если базовый QTc больше или равен 481 мсек, возобновите прием в дозе 40 мг.

Продление интервала QTc с признаками / симптомами угрожающей жизни аритмии

Окончательно прекратить прием Осимертиниба (Осимерт )

Бессимптомное, абсолютное снижение LVEF на 10% от исходного уровня и ниже 50%

  Отказаться от Осимертиниба (Osimert) на срок до 4 недель.

  • Если улучшение до базового уровня LVEF, возобновить.

  • Если не улучшено до базовой линии, прекратите навсегда.

Симптоматическая устойчивая сердечная недостаточность

Окончательно прекратить прием Осимертиниба (Осимерт

 

 

 

Другой

Побочная реакция 3 степени или выше

Отказаться от Осимертиниба (Osimert) на срок до 3 недель.

Если улучшение до 0-2 класса в течение 3 недель

Возобновите в 80 мг или 40 мг ежедневно.

Если нет улучшения в течение 3 недель

Окончательно прекратить Осимертиниб (Осимерт )

ЭКГ = Электрокардиограммы

LVEF = фракция выброса левого желудочка QTc = интервал QT с поправкой на частоту сердечных сокращений

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к осимертинибу или любой из добавок.

 

 

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Интерстициальная болезнь легких (ILD) / пневмонит

Интерстициальная болезнь легких (ILD) / пневмонит встречалась у 3,3% пациентов. Окончательно прекратить Осимертиниб (Осимерт ) у пациентов с диагнозом ILD / Пневмонит.

 

Продление интервала QTc

Монитор электрокардиограммы и электролитов у пациентов, которые имеют историю или предрасположенность к продлению QTc, или тех, кто принимает лекарства, которые, как известно, продлевают интервал QTc. Откажитесь, затем перезапустите в уменьшенной дозе или окончательно прекратите Осимертиниб (Осимерт ).

Кардиомиопатия

Кардиомиопатия возникла у 1,4% пациентов. Оцените фракцию выброса левого желудочка (LVEF) до лечения, а затем каждые 3 месяца после этого.

кератит

Предупредить пациентов о том, что необходимо немедленно связаться со своим врачом, если у них развиваются глазные симптомы (воспаление глаз, слезотечение, чувствительность к свету, боль в глазах, красные глаза или изменения в зрении)

 

Эмбрио-фетальная токсичность

Озимертиниб (Осимерт) может нанести вред плоду. Консультировать женщин о потенциальном риске для плода и использовать эффективную контрацепцию во время лечения с Осимертинибом (Осимерт) и в течение 6 недель после окончательной дозы. Посоветуйте мужчинам использовать эффективную контрацепцию в течение 4 месяцев после последней дозы Осимертиниба (Осимерт).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Наиболее частыми побочными реакциями (≥ 25%) были диарея, сыпь, сухость кожи и ногтей.

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Влияние других лекарств на Осимертиниб

Сильные ингибиторы CYP3A

Избегайте одновременного применения Осимертиниба (Осимерт) с сильными ингибиторами CYP3A, включая макролидные антибиотики (например, телитромицин), противогрибковые препараты (например, итраконазол), противовирусные препараты (например, ритонавир), нефазодон, так как одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A (ингибитор осаРимит может вызывать повышение осциртиба (осибимит может увеличивать) ) концентрации в плазме. Если никакой другой альтернативы не существует, внимательно наблюдайте за пациентами для выявления побочных реакций Осимертинибом (Осимерт).

 

Сильные индукторы CYP3A

Избегайте одновременного введения Осимертиниба (Осимерт) с сильными индукторами CYP3A (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, зверобой), так как сильные индукторы CYP3A могут снижать концентрации Осимертиниба (Осимерт) в плазме.

 

Влияние Осимертиниба на другие лекарства

Избегайте одновременного введения Осимертиниба (Осимерт) с препаратами, которые являются чувствительными субстратами CYP3A, белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) или CYP1A2 с узкими терапевтическими показателями, включая, но не ограничиваясь ими, фентанил, циклоспорин, хинидин, алкалоиды спорыньи, фенитоин, карбамазепин, как Осимертиниб (Осимерт) может увеличить или уменьшить концентрацию этих препаратов в плазме.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В ОСОБЫХ ГРУППАХ

беременность

Осимертиниб (Осимерт) может причинить вред плоду при назначении беременной женщине. Нет данных о применении осимертиниба (осимерта) беременными.

 

Лактация

Нет данных о наличии Осимертиниба (Осимерт) в материнском молоке, влиянии осимертиниба (Осимерт) на грудного ребенка или на выработку молока. Из-за возможности серьезных побочных реакций у детей на грудном вскармливании от Осимертиниба (Осимерт) советуют кормящей женщине не кормить грудью во время лечения с Осимертинибом (Осимерт) и в течение 2 недель после окончательной дозы.

 

Самки и самцы репродуктивного потенциала

контрацепция

Женщины

Консультировать женщин с репродуктивным потенциалом для использования эффективной контрацепции во время лечения Осимертинибом (Осимерт) и в течение 6 недель после окончательной дозы.

 

Мужчины

Консультировать пациентов мужского пола с женскими партнерами репродуктивного потенциала для использования эффективной контрацепции во время и в течение 4 месяцев после окончательной дозы Осимертиниб (Осимерт).

 

бесплодие

На основании исследований на животных, Осимертиниб (Осимерт) может ухудшить фертильность у женщин и мужчин с репродуктивным потенциалом. Не известно, если влияние на фертильность обратимо.

 

Педиатрия

Безопасность и эффективность Осимертиниба (Осимерт) у педиатрических больных не были установлены.

Гериатрическое Использование

Никаких общих различий в эффективности не наблюдалось в зависимости от возраста. Поисковый анализ предполагает более высокую заболеваемость 3 класса и 4 побочных реакции (32% против 25%) и более частые модификации дозы для побочных реакций (23% против 17%) у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с теми, кому меньше, чем 65 лет.

Почечная недостаточность

Специальных клинических исследований для оценки влияния почечной недостаточности на фармакокинетику Осимертиниба не проводилось. Основываясь на популяционном фармакокинетическом анализе, коррекция дозы не рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени [клиренс креатинина (CLcr) 60-89 мл / мин] или умеренной (30-59 мл / мин) CLCr. Не существует рекомендуемой дозы Осимертиниба (Осимерт) для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CLcr <30 мл / мин) или терминальной стадией почечной недостаточности.

 

Печеночная недостаточность

Специальных клинических исследований для оценки влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику осимертиниба не проводилось. Основываясь на популяционном фармакокинетическом (PK) анализе, коррекция дозы не рекомендуется у пациентов с легкой печеночной недостаточностью [общий билирубин <верхний предел нормы (ULN) и AST между 1 и 1,5 раза ULN или общим билирубином между 1,0 и 1,5 раза ULN и любым AST]. Не существует рекомендуемой дозы осимертиниба (Осимерт) для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

ОПИСАНИЕ

Осимертиниб является ингибитором киназы для перорального приема. Молекулярная формула для мезилата Осимертиниб является C28H33N7O2 • CH4O3S, и молекулярный вес составляет 596 г / моль. Химическое название N- (2- {2-диметиламиноэтилметиламино} -4-метокси-5 - {[4- (1-метилиндол-3-ил) пиримидин-2-ил] амино} фенил) проп- 2-енамидная мезилатная соль. Осимертиниб имеет следующую структурную формулу (как мезилат осимертиниба):

 

Формула

Таблетки Осимерт содержат 80 мг Осимертиниба, что эквивалентно 95,4 мг мезилата Осимертиниба. Требуемые фармацевтические добавки были добавлены для обеспечения наилучшей лекарственной формы таблетки.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия

Осимертиниб является киназным ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), который необратимо связывается с некоторыми мутантными формами EGFR (делеция T790M, L858R и экзон 19) в приблизительно в 9 раз более низких концентрациях, чем дикий тип. В моделях культивируемых клеток и опухолей животных Осимертиниб проявлял противоопухолевую активность против линий NSCLC, несущих мутации EGFR (делеция T790M / L858R, L858R, T790M / экзон 19 и делеция экзон 19) и, в меньшей степени, дикий усиление EGFR типа. Два фармакологически активных метаболита (AZ7550 и AZ5104, циркулирующие у приблизительно 10% от исходного) с такими же ингибирующими профилями, как у Осимертиниба, были обнаружены в плазме после перорального введения Осимертиниб AZ7550 продемонстрировал активность, аналогичную действию Осимертиниба, тогда как AZ5104 продемонстрировал большую эффективность против делеции экзона 19 и мутантов T790M (приблизительно в 8 раз) и EGFR дикого типа (приблизительно в 15 раз). In vitro Осимертиниб также ингибировал активность HER2, HER3, HER4, ACK1 и BLK в клинически значимых концентрациях.

Фармакокинетика

Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) и максимальной концентрации в плазме (Cmax) осимертиниба увеличивалась пропорционально в диапазоне доз от 20 до 240 мг (т.е. в 0,25–3 раза от рекомендуемой дозы) после перорального введения и имела линейную фармакокинетику ( П. К.). Введение озимертиниба перорально один раз в день приводило к приблизительно 3-кратному накоплению при постоянном воздействии, достигнутом после 15 дней приема. В устойчивом состоянии отношение Cmax к Cmin (минимальная концентрация) было в 1,6 раза.

 

абсорбция

Среднее время до Cmax Osimertinib было 6 часов (диапазон 3-24 часа). После приема таблеток Осимертиниб по 20 мг с высококалорийной высококалорийной едой (содержащей приблизительно 58 граммов жира и 1000 калорий) Cmax и AUC Осимертиниб увеличились на 14% и 19% соответственно по сравнению с применением голодания.

 

распределение

Средний объем распределения при установившемся состоянии (Vss / F) Осимертиниб был 986L. Связывание с белками плазмы Осимертиниб, вероятно, является высоким в зависимости от его физико-химических свойств.

устранение

Концентрации озимертиниба в плазме снижались со временем, и средний период полураспада осимертиниба для пациентов составлял 48 часов, а оральный клиренс (CL / F) составлял 14,2 (л / ч).

 

метаболизм

Основными метаболическими путями осимертиниба были окисление (преимущественно CYP3A) и деалкилирование in vitro. Два фармакологически активных метаболита (AZ7550 и AZ5104) были обнаружены в плазме после перорального введения озимертиниба. Среднее геометрическое воздействие (AUC) каждого метаболита (AZ5104 и AZ7550) составляло приблизительно 10% от воздействия Осимертиниба в стационарном состоянии.

 

экскреция

Осимертиниб в основном выводится с калом (68%) и в меньшей степени с мочой (14%). Без изменений Осимертиниба приходилось примерно 2% элиминации.

Конкретные группы населения

Клинически значимых различий в фармакокинетике осимертиниба не наблюдалось в зависимости от возраста, пола, этнической принадлежности, массы тела, статуса курения, легкой (CLcr 60-89 мл / мин) или умеренной (CLcr 30-59 мл / мин) почечной недостаточности или Легкая печеночная недостаточность (общий билирубин <ULN и AST от 1 до 1,5x ULN или общий билирубин от 1,0 до 1,5 ULN и любой AST). Нет данных о фармакокинетике осимертиниба у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CLcr менее 30 мл / мин) или с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (умеренная: общий билирубин от 1,5 до 3,0 раз по ULN и любой АСТ, и тяжелой: общая билирубин между 3,0-10 раз ULN и любой АСТ).

 

 

Взаимодействия лекарств

Клинические исследования по оценке Осимертиниба в присутствии сильных ингибиторов CYP3A не проводились. Клинические исследования по оценке Osimertinib в присутствии сильных индукторов CYP3A не проводились. На воздействие осимертиниба не влияло одновременное введение одной таблетки 80 мг осимертиниба после введения 40 мг омепразола в течение 5 дней.

 

Осимертиниб является конкурентным ингибитором CYP3A, но не CYP2C8, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 и 2E1 in vitro. Осимертиниб индуцировал ферменты CYP3A4 (прегнан X) и CYP1A2.

 

На основании исследований in vitro, осимертиниб является субстратом P-гликопротеина и BCRP и не является субстратом OATP1B1 и OATP1B3. Осимертиниб является ингибитором BCRP и не ингибирует P-гликопротеин, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2K и OCT2 in vitro.

НЕКЛИНИЧЕСКАЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Исследования канцерогенности с осимертинибом не проводились. Осимертиниб не вызывал генетического повреждения в анализах in vitro и in vivo.

Основываясь на исследованиях на животных, мужская фертильность может быть нарушена лечением осимертинибом. Дегенеративные изменения присутствовали в яичках у крыс и собак, подвергшихся воздействию осимертиниба в течение 1 месяца или более, с доказательством обратимости у крысы. После введения осимертиниба крысам в течение приблизительно 10 недель в дозе 40 мг / кг при дозах, в 0,5 раза превышающих AUC, наблюдаемых у пациентов в рекомендуемой дозе 80 мг, наблюдалось снижение фертильности у самцов, о чем свидетельствует увеличение потеря перед имплантацией у необработанных самок, спариваемых с обработанными самцами.

Неклинические исследования фертильности у женщин не проводились. В исследованиях токсичности при повторных дозах гистологические признаки анеструса, дегенерации телесного желтого в яичниках и истончения эпителия в матке и влагалище наблюдались у крыс, подвергавшихся воздействию осимертиниба в течение 1 месяца или более при воздействии в 0,3 раза больше AUC, наблюдаемого у пациентов при рекомендованном доза 80 мг. Находки в яичниках, наблюдавшиеся после 1 месяца приема, свидетельствовали об обратимости.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Условия хранения

Хранить в прохладном и сухом месте. Не хранить при температуре выше 30 ° C. Храните Осимерт в недоступном для детей месте.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетка Осимерт: Каждый конт

Написать отзыв

Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.
    Плохо           Хорошо
Защита от роботов

Osimert Осимертиниб(Osimertinib),Линпарза,Osicent(Осисент)Tagrisso,

  • Производитель: Everest
  • Наличие: Есть в наличии
  • 200USD



Позвонить: +79265471713

цена Осимертиниб, цена Линпарза, цена Osicent, цена Осисент, цена Tagrisso, купить Осимертиниб, купить Линпарза купить Osimertinib, купить Осисент, купить Tagrisso, Осимертиниб москва, Линпарза москва, Osicent москва, Осисент москва, Tagrisso москва, Осимертиниб доставка, Линпарза доставка, Osicent buy, Осисент prace, Tagrisso доставка,

ПОПУЛЯРНЫЕ ТОВАРЫ

Elopag- Элопаг (Eltrombopag 25-45 мг) аналог Револэйд (Элтромбопаг 25-45 мг)

Elopag- Элопаг (Eltrombopag 25-45 мг) аналог Револэйд (Элтромбопаг 25-45 мг)

Русское названиеЭлтромбопагЛатинское название вещества ЭлтромбопагEltrombopagum (род. Eltrombopagi)Х..

Тепадина (Tepadina) Тиотепа (Thiotepum)

Тепадина (Tepadina) Тиотепа (Thiotepum)

Русское названиеТиотепаЛатинское название вещества ТиотепаThiotepum (род. Thiotepi)Химическое назван..

Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

BiCNU (БиКНУ) - Кармустин  (Carmustine)

BiCNU (БиКНУ) - Кармустин (Carmustine)

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

Глиадел (Gliadel)  Кармустин  (Carmustine)

Глиадел (Gliadel) Кармустин (Carmustine)

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

Bendamax (Бендамустин)(Bendamustine)

Bendamax (Бендамустин)(Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Bendit Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Bendit Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Treanda Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Treanda Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Busulmax Бусульмакс (Busulfan Бусульфан)

Busulmax Бусульмакс (Busulfan Бусульфан)

Бусульфан (Busulfan) Busulfan является бифункциональным алкилирующим агентом, известным химически к..

Busulfex Бусульфекс Бусульфэкс (Busulfan Бусульфан)

Busulfex Бусульфекс Бусульфэкс (Busulfan Бусульфан)

Бусульфан (Busulfan) Busulfan является бифункциональным алкилирующим агентом, известным химически к..

Revlimid Ревлимид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Revlimid Ревлимид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenmid Ленмид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenmid Ленмид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenid Ленид (lenalidomide Леналидомид Ленид)

Lenid Ленид (lenalidomide Леналидомид Ленид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenangio Ленангио (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenangio Ленангио (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenalid Леналид (Lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenalid Леналид (Lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenaget Ленагет (Lenalidomide Леналидомид)

Lenaget Ленагет (Lenalidomide Леналидомид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Mepact Мепакт (Mifamurtide Мифамуртид)

Mepact Мепакт (Mifamurtide Мифамуртид)

Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство, синтетическое производное мурамилдипептида (МД..

Naltrexone (Контрав Контрава (Contrave  Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон Контрав Контрава)

Naltrexone (Контрав Контрава (Contrave Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон Контрав Контрава)

Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.Химически отличается от налоксо..

Naltrexona (Contrave Контрав Контрава (Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон))

Naltrexona (Contrave Контрав Контрава (Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон))

алтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.Химически отличается от налоксон..