• Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

Русское название

Кармустин

Латинское название вещества Кармустин

Carmustinum (род. Carmustini)

Химическое название

N,N'-бис(2-Хлорэтил)-N-нитрозомочевина


Брутто-формула

C5H9Cl2N3O2

Фармакологическая группа вещества Кармустин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-93-8

Характеристика вещества Кармустин

Производное нитрозомочевины. Лиофильно высушенная масса или хлопья бледно-желтого цвета. Хорошо растворима в спирте и липидах, слабо растворима в воде. Имеет низкую температуру плавления (при температуре выше 30 °C плавится и превращается в масляную пленку).


Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.

Подвергается внутримолекулярной циклизации с образованием иона этиленимониума, который непосредственно или через образование карбонийкатиона переносит алкильную группу на компоненты клетки. Реагирует с сульфгидрильными, амидными, гидроксильными, карбоксильными и фосфатными группами клеточных нуклеотидов. Угнетает активность ферментов окислительного фосфорилирования, энергообеспечение синтетических процессов и митоз. Кроме этого, вызывает карбомоилирование лизиновых остатков белков через образование изоцианатов: возникают разрывы в молекуле ДНК, образуются внутри- и межмолекулярные сшивки цепей и нарушается синтез ДНК.


При назначении в течение нескольких курсов (более 5) или месяцев высоких кумулятивных доз (более 1200–1400 мг/м2) и после 1–2 курсов применения в низких дозах наблюдается развитие гипоплазии легкого с уменьшением объема верхней доли. У больных детского и раннего подросткового возраста с интракраниальными опухолями после лечения кумулятивными дозами 770–1800 мг/м2 (в комбинации с облучением черепа) в отдаленные сроки (до 15 лет) развивался фиброз легких, в некоторых случаях со смертельным исходом. При длительном применении может индуцировать мутации и развитие вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект), включая острый лейкоз и другие дисплазии костного мозга.


В экспериментах на крысах и мышах при дозах, близких к клиническим, проявляет канцерогенные свойства. Вызывает необратимые дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азооспермии, уменьшает фертильность самцов крыс. В дозах, эквивалентных дозам для человека, оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие на экспериментальных животных.


Незначительно ионизируется при физиологических значениях рН, хорошо растворяется в липидах, легко проникает через ГЭБ. Обнаруживается в спинномозговой жидкости (уровень составляет не менее 50% концентрации в плазме). После в/в введения быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. В течение 96 ч 50–70% дозы выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде), около 10% — с выдыхаемым воздухом, 1% — с фекалиями. Нарушение функции почек и пожилой возраст (вероятно снижение почечной фильтрации) обусловливают необходимость корректировки режима дозирования и снижения дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг (кумулятивная миелосупрессия проявляется в повышении выраженности и продолжительности подавления функции костного мозга).


Применение вещества Кармустин

Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома (в комбинации с преднизолоном), меланома. В составе комбинированной терапии второй линии у больных с рецидивом заболевания после первичной терапии или при ее неэффективности: лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.


Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.


Ограничения к применению

Оценка соотношения риск — польза необходима при угнетении костного мозга (в т.ч. на фоне химиотерапии или лучевой терапии, особенно при облучении области средостения), при острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, дыхательной недостаточности и у курящих больных (из-за повышенного риска токсического действия на легкие), в пожилом и детском возрасте (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).


Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.


Категория действия на плод по FDA — D.


На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные действия вещества Кармустин

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.


Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.


Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.


Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).


Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.


Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.


Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.


Взаимодействие

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.


Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.


Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.


Пути введения

В/в.


Меры предосторожности вещества Кармустин

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала терапии, во время ее проведения и на протяжении 6 нед после лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких (форсированная жизненная емкость, диффузионная способность и др.).


Возможно развитие кумулятивной гематотоксичности, поэтому введение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (период, необходимый для восстановления функции костного мозга). Повторный курс возможен только если число тромбоцитов превышает 100·109/л и лейкоцитов 4·109/л. Развитие выраженной миелодепрессии требует прекращения лечения до устранения симптомов гематотоксичности. Тошнота и рвота возникают в течение 2 ч после введения и продолжаются 4–6 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Через 2 ч после быстрой в/в инфузии отмечаются приливы крови к лицу, продолжающиеся до 4 ч. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.


У пациентов с тромбоцитопенией рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости); ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким больным необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.


Следует отсрочить график вакцинации (возможна через 3–12 мес ) больному и проживающим с ним членам семьи, которым также необходимо отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимы адекватные меры контрацепции. При случайном контакте с кармустином слизистые оболочки тщательно промывают водой, а кожу водой с мылом.

Написать отзыв

Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.
    Плохо           Хорошо
Защита от роботов

Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

  • Наличие: Есть в наличии

Запросить цену

Кармустин цена, Carmustine цена, BiCNU цена, БиКНУ цена, Carmustinum цена, Кармустин купить, Carmustine купить, Bendit купить, БиКНУ купить, Carmustinum купить, Кармустин москва, Carmustine москва, Gliadel москва, БиКНУ москва, Carmustinum москва, Кармустин доставка, Carmustine доставка, Gliadel buy, БиКНУ prace, Carmustinum доставка

ПОПУЛЯРНЫЕ ТОВАРЫ

Elopag- Элопаг (Eltrombopag 25-45 мг) аналог Револэйд (Элтромбопаг 25-45 мг)

Elopag- Элопаг (Eltrombopag 25-45 мг) аналог Револэйд (Элтромбопаг 25-45 мг)

Русское названиеЭлтромбопагЛатинское название вещества ЭлтромбопагEltrombopagum (род. Eltrombopagi)Х..

Тепадина (Tepadina) Тиотепа (Thiotepum)

Тепадина (Tepadina) Тиотепа (Thiotepum)

Русское названиеТиотепаЛатинское название вещества ТиотепаThiotepum (род. Thiotepi)Химическое назван..

Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

Сarnumax ( Кармустин, Carmustine )

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

BiCNU (БиКНУ) - Кармустин  (Carmustine)

BiCNU (БиКНУ) - Кармустин (Carmustine)

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

Глиадел (Gliadel)  Кармустин  (Carmustine)

Глиадел (Gliadel) Кармустин (Carmustine)

Русское названиеКармустинЛатинское название вещества КармустинCarmustinum (род. Carmustini)Химическо..

Bendamax (Бендамустин)(Bendamustine)

Bendamax (Бендамустин)(Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Bendit Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Bendit Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Treanda Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Treanda Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

Рибомустин (Бендамустин) Ribomustin (Bendamustine)

У нас Цена Бендамустина (Bendamustine) самая низкая без посредников от производителя.Интернет Аптека..

Busulmax Бусульмакс (Busulfan Бусульфан)

Busulmax Бусульмакс (Busulfan Бусульфан)

Бусульфан (Busulfan) Busulfan является бифункциональным алкилирующим агентом, известным химически к..

Busulfex Бусульфекс Бусульфэкс (Busulfan Бусульфан)

Busulfex Бусульфекс Бусульфэкс (Busulfan Бусульфан)

Бусульфан (Busulfan) Busulfan является бифункциональным алкилирующим агентом, известным химически к..

Revlimid Ревлимид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Revlimid Ревлимид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenmid Ленмид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenmid Ленмид (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenid Ленид (lenalidomide Леналидомид Ленид)

Lenid Ленид (lenalidomide Леналидомид Ленид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenangio Ленангио (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenangio Ленангио (lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenalid Леналид (Lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Lenalid Леналид (Lenalidomide Леналидомид Ревлимид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Lenaget Ленагет (Lenalidomide Леналидомид)

Lenaget Ленагет (Lenalidomide Леналидомид)

Леналидомид — представитель нового класса противоопухолевых иммуномодуляторов, оказывает иммуномодул..

Mepact Мепакт (Mifamurtide Мифамуртид)

Mepact Мепакт (Mifamurtide Мифамуртид)

Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство, синтетическое производное мурамилдипептида (МД..

Naltrexone (Контрав Контрава (Contrave  Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон Контрав Контрава)

Naltrexone (Контрав Контрава (Contrave Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон Контрав Контрава)

Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.Химически отличается от налоксо..

Naltrexona (Contrave Контрав Контрава (Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон))

Naltrexona (Contrave Контрав Контрава (Naltrexone Hydrochloride Naltrexonum Налтрексон))

алтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.Химически отличается от налоксон..